FARMACOS AGONISTAS COLINERGICOS

FARMACOS AGONISTAS

 COLINERGICOS

Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobrelas sinápsis autonómicas ColinérgicasSe denominan agentes antimuscarínicos o agentesbloqueantes colinérgicos muscarínicosTambién se denominan Atropínicos porque los efectosde la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor queen los muscarínicos

Los más comunes son: Atropina, Butilhioscina Bromuro de

Ipratropio, fisostigmina Neostigmina, Escopolamina

Descripción: Atropina  una droga anti colinérgica natural compuesta por ácido tropico y topina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción: Las drogas anti colinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

Indicaciones y Uso: Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo peroperatorio. los efctos comparativos de las drogas anti colinérgicas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizarte, para prevenir los efectos colinérgicos muscarínicos

Contraindicaciones

La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma, adhesiones (sinarquías) entre iris y lente, estenosis pilórica, e hipersensibilidad a la atropina.

Reacciones Adversas

La atropina puede causar un síndrome central anti colinérgico, que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, usandose en el tratamiento de este síndrome.

Busca pina compuesta

INDICACIONES: Dolor paroxístico y de tipo cólico, o espasmos de los tractos gastrointestinales, biliares o genitourinarios, así como trastornos espásticos dolorosos del sistema genital femenino, dismenorrea

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA 

BUSCAPINA COMPOSITUM® es un producto de combinación para uso tanto oral como parenteral que está compuesto del antiespasmódico bromuro de butilhioscina y el derivado de metalizo aminofenazona fenil-dimitir-parabolana-metilación-metano-sulfonato-de sodio) como analgésico.

El bromuro de butilhioscina ejerce una acción espasmolítico en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como derivado del cuaternario de amonio, el bromuro de butilhioscina no penetra al sistema nervioso central. Por lo tanto, los efectos anticolinérgicos secundarios en el sistema nervioso central no se presentan. La acción periférica anticolinérgica resulta de una acción bloqueadora de los ganglios dentro de la pared visceral así como de la actividad antimuscarínica.

CONTRAINDICACIONES: BUSCAPINA COMPOSITUM® está contraindicado en:

Pacientes que hayan demostrado una hipersensibilidad previa a la pirazolona o pirazolidinas (por ejemplo, metalizo, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), o al bromuro de butilhioscina, o algún otro componente del producto. Esto incluye a los pacientes que desarrollan agranulocitosis, por ejemplo, después del uso de alguna de estas sustancias.

Pacientes que se sabe padecen el síndrome de asma inducido por analgésicos o antecedente de intolerancia a los analgésicos como la urticaria por angioedema, por ejemplo, los pacientes que desarrollan broncoespasmos u otras reacciones anafilactoides en respuesta a los salicilatos, el paracetamol u otros analgésicos no narcóticos como el diclofenaco, el ibuprofeno, la indometacina o el naproxeno.

Pacientes con una función deteriorada de la médula ósea (por ejemplo, después del tratamiento con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético.

Deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis).

Porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de desencadenar un ataque de porfiria).

PRECAUCIONES GENERALES: BUSCAPINA COMPOSITUM® contiene el derivado de parabolana, metalizo que puede causar el raro riesgo, pero que puede poner en peligro la vida de choque y agranulocitosis (por favor consulte Reacciones secundarias y adversas).

Los pacientes que muestran una reacción anafilactoide hacia BUSCAPINA COMPOSITUM® también están en un riesgo muy alto de reaccionar de manera similar a otros analgésicos no narcóticos.

Los pacientes que muestran una reacción anafiláctica o cualquier otra reacción inmunológica a BUSCAPINA COMPOSITUM® (por ejemplo, agranulocitosis) también corren un riesgo muy alto de responder de manera similar a otras pirazolonas y pirazolidinas.