SISTEMAS DEL CUERPO HUMANO

EN ESTE LINK ENCONTRARAS LOS SISTEMAS Y SU ANATOMÍA


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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
COLINERGICOS





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FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS

Fármacos antagonista muscarínico

Un antagonista de los receptores muscarínicos es un agente que inhibe competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales. Atropina, escopolamina, pilocarpina - Implicaciones de la acetilcolina

Mecanismo:Los antimuscarínicos son anticolinérgicos que actúan específicamente sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficaz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secreción de moco en respuesta a la estimulación vagal.^[1] Así, de acuerdo al

mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:

Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;

Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;

Inhibidores de la liberación de acetilcolina

Aplicaciones clínicas:Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.

Tubo digestivo

Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.

Oftalmología

Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y ciclopejía. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.

Vías respiratorias

La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe pude brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.

Tabla comparativa

MEDICAMENTOS

Tropicamida[3]		Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular visión borrosa
Pirenzepina		Antagonista selectivo de Receptor muscarínico M1,[4] inhibe secreción gástrica	en úlcera péptica (no se usa mucho)	(menor que los no-selectivos)
Difenhidramina	Benadryl		para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos
Dimenhidrinato	Dramamina		mareos
Diciclomina			Síndrome del intestino Irritable
Flavoxato	Urispas		Dolor al orinar[5]	Vómitos, visión borrosa
Oxibutinina			Incontinencia urinaria
Tiotropium	Spiriva		Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Ciclopentolato		Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular
Metonitrato de atropina		Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios	antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
Trihexifenidil	Artane		Enfermedad de Parkinson
Tolterodina	Detrusitol		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Solifenacina	Vesicare		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Darifenacina	Enablex		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Benztropina	Cogentin

Diciclomina: se usa para tratar los síntomas del síndrome del colon irritable. La diciclomina pertenece a una clase de medicamentos llamados anticolinérgicos. Alivia los espasmos musculares que se producen en el aparato digestivo al bloquear la actividad de una sustancia natural del cuerpo.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La diciclomina viene en forma de cápsulas, tabletas y jarabe para tomar por vía oral. Se toma generalmente cuatro veces al día. Para ayudarle a acordarse de tomar la diciclomina, tómela a las mismas horas todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.

Su doctor comenzará con una dosis baja y la aumentará gradualmente.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

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Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

Antes de comenzar a tomar diciclomina:

Dígales a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico a la diciclomina o a otros medicamentos.

Dígales a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción está tomando, como por ejemplo, vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas. Asegúrese de mencionar los siguientes: amanta dina Symmetrel antiácidos; antidepresivos como amitriptilina (Elavil), amoxapina (Asendin), clomipramina (Anafranil), desipramina (Norpramin), doxepina (Adapin, Sinequan), imipramina (Tofranil), nortriptilina (Aventyl, Pamelor), protriptilina (Vivactil) y trimipramina (Surmontil); antihistamínicos; pastillas para bajar de peso; digoxina (Lanoxin); ipratropio (Atrovent); isosorbida (Imdur, Ismo, Isordil, otros); medicamentos para la ansiedad, el asma, el glaucoma, la frecuencia cardíaca irregular, enfermedades mentales, cinetosis, enfermedad de Parkinson, crisis convulsivas, úlceras o problemas urinarios; metoclopramida (Reglan); inhibidores de monoamino oxidasa (MAO), incluyendo fenelzina (Nardil) y tranilcipromina (Parnate); analgésicos narcóticos como petidina (Demerol); nitroglicerina (Nitrocotización, Nitrostat, otros); sedantes; pastillas para dormir; y tranquilizantes. Su doctor podría cambiar la dosis de su medicamento o vigilarle cuidadosamente para detectar síntomas de efectos secundarios.

dígale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido glaucoma; colitis ulcerosa; próstata agrandada (hiperplasia prostática); dificultad para orinar; reflujo esofágico (pirosis); bloqueo del aparato digestivo; miastenia severa; hipertensión; glándula tiroides hiperactiva (hipertiroidismo); enfermedades nerviosas (neuropatía autónoma); insuficiencia cardíaca; frecuencia cardíaca inusual ; hernia hiatal; o problemas al hígado, riñón o al corazón.

dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

hable con su médico sobre los riesgos y beneficios de tomar esta medicina si usted tiene 65 años de edad o más. Los adultos mayores no suelen tener diciclomina acaso porque no es tan seguro y efectivo que otros medicamentos que pueden usarse para tratar la misma condición

Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

A menos que su doctor le indique de otro modo, siga con su régimen de alimentación normal.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

• sensación de sequedad en la boca
• malestar estomacal
• vómitos
• estreñimiento (constipación)
• dolor de estómago
• gases o inflamación abdominal
• pérdida del apetito
• mareos
• cosquilleo
• cefalea (dolor de cabeza)
• somnolencia (sueño)
• debilidad
• visión borrosa
• visión doble
• dificultad para orinar

Algunos efectos secundarios pueden producir graves consecuencias para la salud. Si usted experiencia los siguientes síntomas cualquiera de ellos, llame a su doctor de inmediato:

• piel caliente, enrojecida y seca
• confusión
• olvido
• visión y audición de cosas o voces que no existen (alucinaciones)
• inestabilidad
• coma
• ansiedad
• cansancio excesivo
• dificultad para quedarse o permanecer dormido
• excitación
• estado de ánimo extraño
• debilidad muscular
• frecuencia cardíaca irregular
• desmayos
• urticarias
• sarpullido (erupciones en la piel)
• prurito (picazón)
• dificultad para respirar o tragar

Escopolamina:

 La escopolamina, también conocida como burundanga, es un alcaloidetropánico que se encuentra como metabolito secundario de plantas en la familia de las solanáceas como el beleño blanco (Hyoscyamus albus),^[1] la

burladora o

borrachero (Datura stramonium y otras especies), la mandrágora (Mandragora autumnalis), la escopolia (Scopolia carniolica), la brugmansia (Brugmansia candida) y otras plantas de los mismos géneros. Es una sustancia afín a la atropina que se

encuentra en la belladona (Atropa belladonna). La escopolamina es una droga altamente tóxica y debe ser usada en dosis minúsculas, como por ejemplo, en el tratamiento de la cinetosis (mareos vehiculares), se usan dosis trasdérmicas que no superan los 330 µg cada día. Una sobredosis por escopolamina puede causar delirio, y otras psicosis, parálisis, estupor y la muerte.

Efecto: La escopolamina actúa como depresor de las terminaciones nerviosas y del cerebro. Es antagonista competitivo de las sustancias que estimulan el sistema nervioso parasimpático, a nivel de sistema nervioso central y periférico, produciendo un efecto anticolinérgico, que bloquea en forma competitiva e inespecífica los receptores muscarínicos localizados en el sistema nervioso central, corazón, intestino y otros tejidos, específicamente los receptores tipo M1. Es así como induce la dilatación de las pupilas, la contracción de los vasos sanguíneos, la reducción de las secreciones salival y estomacal y otros fenómenos resultado de la inhibición del parasimpático.

En dosis altas, de más de 10 mg en niños o más de 100 mg en adultos, puede causar convulsiones, depresión severa, arritmias cardíacas (taquicardia severa, fibrilación, etc.), insuficiencia respiratoria, colapso vascular y hasta la muerte.

Síntomas periféricos :Los efectos de la administración de escopolamina se manifiestan como disminución de la secreción glandular, suspensión de la producción de saliva, lo que provoca sequedad de boca y sed; dificultad para deglutir y hablar; dilatación de las pupilas, que reaccionan lentamente a la luz; visión borrosa para objetos cercanos y, en ocasiones, ceguera transitoria. Se registra taquicardia que puede estar acompañada de hipertensión. Es característico el enrojecimiento de la piel por vasodilatación y la disminución de la sudoración junto con brotes escarlatiniformes en la cara y el tronco, así como el aumento de la temperatura corporal o fiebre que puede llegar hasta 42° C. Causa dilatación vesical con espasmo del esfínter y retención urinaria. En algunos casos puede acompañarse de amnesia temporal o somnolencia

Metabolismo y excreción

El máximo efecto se alcanza durante las primeras 1 a 2 horas y luego cede poco a poco, dependiendo de la dosis dura varios días en eliminarse. Tiene una vida promedio de dos horas y media, y se metaboliza en hígado en ácido trópico y escopina. Sólo 10% se excreta por el riñón sin metabolizarse. Aparecen trazas en el sudor y la leche materna. Atraviesa la barrera placentaria y actúa sobre el feto.

Tratamiento

La intoxicación con esta substancia requiere atención médica. Se debe conservar la vía aérea permeable y una adecuada oxigenación, hidratación, control de hipertermia con medios físicos (bolsas de hielo, compresas frías, etc.). Es importante acolchonar la cama para evitar lesiones. El médico colocará un catéter vesical. La habitación debe estar a media luz para evitar estímulos hasta donde sea posible.

Es benéfico disminuir la absorción con lavado gástrico, preferiblemente con carbón activado y catártico salino, lo cual debe iniciarse sin demora si se ha ingerido oralmente. Si se observa recuperación progresiva del paciente y mejoría satisfactoria del cuadro clínico, se continúa con medidas generales y observación permanente hasta darle de alta. Si presenta delirio o coma, causados por grandes dosis de tóxico, la fisostigmina, administrada bajo control médico, es el tratamiento indicado. Este fármaco inhibidor de la acetilcolinesterasa, es altamente tóxico, y corrige los efectos centrales y los efectos periféricos. Está contraindicada su aplicación en hipotensión. Es una sustancia peligrosa por lo cual su uso debe limitarse en pacientes con manifestaciones anticolinérgicas severas.

Bornaprina

Acción y mecanismo

[ANTIPARKINSONIANO], anticolinérgico terciario sintético. Actúa preferentemente sobre el temblor, disminuyendo la actividad colinérgica anormalmente exaltada en las neuronas de la vía negro-estriada del encéfalo, que acompaña a la deplección dopaminérgica del Parkinson. Lógicamente participa del resto de acciones propias de los anticolinérgicos, que cuando no son útiles terapéuticamente se convierten en efectos secundarios: antiespasmódico, antisecretor, midriático, actividad cardiaca cronotropa positiva, etc.

Indicaciones

Autorizadas en España: Enfermedad de Parkinson.
Síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos (excepto
diskinesia tardía). Temblores.

Posología

Oral. Adultos: 2 mg, pudiendo incrementarse la
dosis hasta un máximo de 4 mg/8 h (12 mg/día). Administrar
conjuntamente con las comidas.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia
a bornaprina, glaucoma en ángulo cerrado, obstrucción
intestinal completa, miastenia gravis y retención urinaria,
así como en embarazo y lactancia (posible inhibición de la
lactancia).

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en arritmias cardiacas o hipertrofia prostática, modificarse la dosificación en insuficiencia renal o hepática grave. Los ancianos y los niños son más susceptibles a los efectos tóxicos del fármaco.

Advertencias/consejos

Se aconsejan determinaciones
periódicas de la presión intraocular.

Interacciones

Se potencia la toxicidad de la
bornaprina por amantadina. Se potencia el efecto y la
toxicidad de la bornaprina por antidepresivos tricíclicos. Se
modifican mútuamente las acciones de bornaprina y haloperidol.
Se pueden antagonizar mútuamente los efectos de bornaprina y
metoclopramida. Se potencian mútuamente la toxicidad de
bornaprina y disopiramida.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa cómo le afecta el medicamento.

Reacciones adversa

Los efectos adversos de bornaprina son,
en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
antiparkinsonianos anticolinérgicos. En la mayor parte de los
casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
autónomo. Los efectos adversos más característicos son:
-Muy frecuentemente (>25%): sequedad de boca, náuseas,
estreñimiento, midriasis, trastornos de la acomodación, visión
borrosa, retención urinaria y disuria.
-Frecuentemente (10-25%): disfasia, disartria, fotofobia,
sequedad de la piel e hipotensión ortostática.
-Ocasionalmente (1-9%): bradicardia transitoria seguida de
taquicardia, con palpitaciones y arritmia cardiaca; vómitos,
confusión, agitación y urticaria.
-Raramente (<1%): con dosis altas: excitación, psicosis,
paranoia, delirio, alucinaciones y convulsiones.

Biperideno:El biperideno es una sustancia de color blanco sintetizada por primera vez en 1932 por los laboratorios Bayer. Es uno de los activadores dopaminérgicos más potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a partir de un compuesto octobicíclico mediante una simple reacción nucleófila biomolecular con dioxano a 150 °C.

Aplicaciones:El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estímulos generando una inhibición de acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoencefálica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado) Tambien tiene uso en intoxicaciones por neurolépticos como el haloperidol aun que es estimado como tratamiento experimental.

Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolárico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q, faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. Sólo debe administrarse en pacientes tipo II generalizado.

Efectos:Los efectos primarios son: ausencia crónica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorción y desdoblamiento de polímeros grasos y sacaricos de enlaces entéricos.

Elimina síntomas piramidales y extrapiramidales crónicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rígidos